在人口老齡化形勢不斷加劇的情況下,中老年男性健康問題越發受到關註,而勃起功能障礙、不舉(ED)作為中老年男性最常見的健康問題之一,近年來發病率越來越高。除了老齡化之外,當前社會背景下,長期高壓力少睡眠、少運動的亞健康狀態和心腦血管慢性病,也讓ED不舉的患病群體不斷增多。而隨著發病率的增加,相關患病群體的治療需求也在提高,由於患病群體主要以中老年男性為主,所以關於疾病治療藥物的有效性和安全性,一直是大家探討的重點。
臨床上,不舉ED的主要治療方式為藥物治療,犀利士(他達拉非)是最常用的藥物之一。犀利士(他達拉非)目前有3種劑量,分別是5mg、10mg和20mg,由於不同劑量下,藥物的代謝學和動力學都具有不同表現形式,因此藥物吸收程度和作用強度也會發生改變,從而導致療效變化。同時,對於中老年男性而言,由於年齡的原因,機體內各個器官的功能都出現看了一定的退化,因此口服藥物吸收入血之後,血漿內藥物的代謝、分布和排泄,和一般成年男性也有著本質的區別。因此,探討不同劑量下犀利士(他達拉非)的藥效區別,對於中老年男性合理選擇劑量,具有較大的臨床意義,接下來文章就重點圍繞此內容展開。
犀利士劑量越大,起效越快嗎?
在使用犀利士(他達拉非)方面,大家最關心的就是療效,而劑量的大小和療效關聯很大。臨床上,有較大的男性患者,潛意識認為口服犀利士(他達拉非),選擇的劑量越大療效就越好。實際上,這個認知過於主觀,而且並不科學。因為藥物的療效涉及到藥物在人體內的吸收、分布、代謝和排泄等多個過程,每個過程表現不同,最終藥物的治療療效也會存在差異。而劑量大小,在藥代動力學中,只能和某個變量呈現出一定的幾何關系,並不能影響藥物在機體內的整個藥代動力學表現。因此,要想知道(他達拉非)3種犀利士劑量下,隨著劑量增大,療效如何變化,還需要針對具體的藥代動力學參數,進行對應分析。
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先說藥物的起效時間。藥物作為人體外來的化合物,並不是口服之後,馬上發揮生物效應的。一般情況下,藥物口服後,從口腔進入胃腸道分解,然後經過腸壁吸收到達肝臟,並吸收入血。最後隨著血液運輸到需要治療的靶器官上進入細胞膜,才開始發揮主要治療作用。在這整個過程中,藥物吸收入血是很重要的一步,因為藥物如果沒有進入血液中,就不能通過體循環達到治療「目的地」,也就不能相應的發揮治療犀利士作用。
那麽藥物吸收入血開始體循環之後,如何來評估藥物較佳的起效時間呢?事實上,藥代動力學中有一個指標叫做「血漿濃度達峰時間」,這個指標指的就是藥物吸收入血之後,需要多久,血液中的藥物的濃度能達到高峰。這個數據具有較大的價值,它評估的就是藥物的較佳起效時間,一般情況下,藥物血漿濃度達峰時間越短,說明藥物的吸收速度越快,起效時間相應也越快。那麽,犀利士(他達拉非)3種劑量,哪種血漿濃度大達峰時間最短呢?藥代動力學研究表面20mg劑量犀利士(他達拉非)和10mg犀利士(他達拉非)、5mg犀利士(他達拉非)的,三者間的血漿濃度達峰時間都是類似的,都接近0.83個小時,也就是說,他們的起效時間是差不多,並不是劑量越大起效就越快。
犀利士劑量越大,藥效越久嗎?
再說藥效持續時間。上面說到了,藥物吸收入血進入體循環,是藥物開始發揮作用的一個關鍵步驟。在這個過程中,藥物會不斷的吸收,並通過血液體循環向組織內分布,所以血漿內藥物的濃度也會不斷增大,達到血漿峰值濃度之後,血液中的血藥濃度也會開始下降。因為藥物作為機體的外來化合物,雖然會被吸收,但在機體內的生物效應結束之後,也會被機體降解、代謝,最後排出體外。而為了維持血液內穩定的血藥濃度,在血藥濃度下降到一定的程度後,就必須再次給藥維持治療。而藥物血漿半衰期就能夠較好地指導給藥時間,因為血漿半衰期反映的是血藥濃度達到最高之後,再下降到一半時所需要的時間。
比如說,有些藥物一天只吃一次,有的一天吃2次,為什麽都是藥物,吃的次數會不一樣呢,這個原因看似簡單,但專業的解釋正是因為藥物的半衰期不同。上面說到了,半衰期指的是藥物的血液中濃度達到最高的時候,再降低到一半所需要的時間,如果這個時間久,就說明藥物在血液中停留的時間比較久,藥效就越長,一天服用的次數也就越少,而如果升到最高之後,降低到一半所需要的時間短,就說明藥物很快就在人體內代謝掉了,在血液中停留的時間短,藥效也就越短,相應的一天服用的次數也就越多。
因此要知道犀利士(他達拉非)3種劑量規格,哪種藥效的持續時間更久,只要分別知道犀利士(他達拉非)3種劑量規格下各自的血漿半衰期,就能夠逐一作出判斷。那麽,3種劑量犀利士(他達拉非)血漿半衰期各自是多少呢?根據藥代動力學研究顯示,20mg犀利士(他達拉非)、10mg犀利士(他達拉非)和5mg犀利士(他達拉非),這3種的血漿半衰期是類似的,都是36個小時左右,這說明3種劑量下的犀利士(他達拉非),藥效的持續時間也是類似的。正因為這3種劑量下,半衰期類似,所以不管患者口服哪種劑量的犀利士(他達拉非),其給藥時間都是按需提前一個小時服用,24小時內最多服用一次,並不能因為藥物劑量小而增加用藥次數。
犀利士起效、持續時間和代謝時間
犀利士是一種用於治療勃起功能障礙的藥物,與其他藥物(如威而鋼、樂威壯以及其他學名藥)一樣,都是PDE5抑制劑。PDE5抑制劑的全稱是「5型磷酸二酯酶抑制劑」,可以抑制5型磷酸二酯酶(PDE5)可以增加cGMP的量,從而增強陰莖勃起的效果!因為需要性刺激來啟動一氧化氮的局部釋放,所以如果沒有性刺激,犀利士則不會起作用。
犀利士的效果雖然可以持續36小時,但不代表勃起可以連續36小時!如前所述,如果沒有性刺激,犀利士的效果不會生效。簡單來說,犀利士在沒有性刺激的情況下不會使陰莖勃起。犀利士的以下起效時間、持續時間和代謝時間基於多項研究:
- 最快起效時間:16分鐘;部分患者服用犀利士後,僅16分鐘即可見效。
- 平均起效時間:30分鐘;大多數患者在服用犀利士後30分鐘內就會出現效果。服用後,52%的患者可以在30分鐘內可以成功做愛。
- 藥物最佳效果:2小時;服用犀利士2小時後可達到最佳效果,此時血藥濃度可達到最大值。
- 藥物藥物半衰期:17.5小時;17.5小時是犀利士的半衰期,也就是說需要17.5小時才能代謝犀利士的一般功效。如此長的半衰期,其實是犀利士藥效持久的主要原因。
- 藥物仍然有效:36-48小時;大多數患者服用犀利士後,有效時間可持續36小時,部分患者服用後,最長藥效可持續48小時。這就是犀利士被稱為「週末藥丸」的主要原因。你週五晚上吃一個,周日早上它仍然有效。
- 完成藥物代謝的時間:96小時;96小時後,犀利士藥物將從血液中完全代謝,此時不起作用。
如果起效時間、藥效持續時間三者都類似,那麽哪種劑量藥物作用強度最大?
最後來說說作用強度。上面通過分析藥代動力學中的血漿濃度達峰時間和血漿半衰期,來讓大家理解,由於3種劑量下血漿濃度達峰時間和血漿半衰期都基本類似,所以三種劑量間的起效時間、藥效持續時間也是基本相似的。那麽就有人就好奇了,不可能啊,20mg明明劑量更大,怎麽起效時間、藥效持續時間還和10mg、5mg的一樣了呢,那20mg的優勢到底去哪裏了呢,是不是沒有優勢?
當然不是!20mg犀利士(他達拉非)雖然起效時間、藥效持續時間,和犀利士(他達拉非)10mg、犀利士(他達拉非)5mg劑量一樣,但是20mg犀利士(他達拉非),其藥物吸收後的作用強度和吸收程度,還是最具優勢的。因為有一個指標能夠充分體現犀利士20mg(他達拉非)的藥物作用程度,那就是血漿峰值濃度。血漿峰值濃度,指的是隨著藥物不斷的吸收,在血液中不斷的積累,當積累達到峰值時,具體的血藥濃度是多少。值得註意的是,血漿峰值濃度區別於血漿濃度達峰時間。血漿濃度達峰時間,指的是時間概念,藥物需要多久才能達到峰值濃度,而峰值濃度指的直接就是具體的濃度值,一個是時間概念,而另一個是濃度概念。
那麽,為什麽說20mg犀利士(他達拉非)的血漿峰值濃度最具優勢呢?看看數據對比就可以明確了,藥代動力學研究顯示,20mg犀利士(他達拉非)的血漿峰值濃度是578ng/ml左右,而10mg犀利士(他達拉非)的血漿峰值濃度是250ng/ml左右,犀利士5mg(他達拉非)的血漿峰值濃度最低,大約是130ng/ml左右,因此通過數據一對比,就能夠較為明確的判斷,20mg犀利士(他達拉非)的作用強度和吸收程度是最大的,正是基於犀利士(他達拉非)20mg劑量較大的作用強度,因此對於按需服用10mg犀利士(他達拉非)療效不佳的患者而言,才有必要在醫生指導下增加劑量。
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犀利士(他達拉非)官網藥師總結
隨著近幾年人口老齡化的形勢越發明顯,中老年男性健康問題也日漸突出,不舉、勃起功能障礙(ED)作為中老年男性最常見的疾病之一,藥物治療的有效性和安全性,一直是大家比較關註的重點。而犀利士(他達拉非)作為最常用的治療藥物之一,和藥物劑量相關的藥效等問題, 直接關乎用藥安全。如何選擇合適的劑量、以及不同劑量下藥物的藥效有何變化,理解這些問題有助於大家安全用藥。根據藥代動力學研究顯示,20mg犀利士(他達拉非)、10mg犀利士(他達拉非)和5mg犀利士(他達拉非),這3種劑量下犀利士(他達拉非)的血藥濃度達峰時間和血漿半衰期基本相似,但以20mg劑量犀利士(他達拉非)的血漿峰值濃度最高,相對應的20mg犀利士(他達拉非)的吸收程度和作用強度也最具優勢。總的來說,藥物的療效和劑量,是一個比較專業的問題,涉及到藥理學、藥代動力學和藥物化學等,因此大家建議大家要在醫生指導下完成藥物劑量的選擇和調整,保障用藥安全。
